Tesamorelin – forskningsguide för Sverige

Mekanism

Tesamorelin binder GHRH-receptorn och stimulerar pulsatil frisättning av tillväxthormon.

Forskningsläge

Litteraturen beskriver minskad visceral fettvävnad och förändrad lipidprofil.

Hantering och förvaring

Känslig för temperaturväxlingar; förvaras kylt efter beredning.

Vad tesamorelin är

Tesamorelin är en syntetisk analog av humant GHRH(1-44) där en trans-3-hexenoylgrupp fästs vid N-terminalen. Modifieringen skyddar peptiden mot nedbrytning av DPP-4 och ger längre verkningstid än naturligt GHRH.

Substansen är godkänd i USA under namnet Egrifta för HIV-associerad lipodystrofi. Material som säljs som forskningspeptid är inte den godkända läkemedelsprodukten.

Verkningsmekanism

Tesamorelin binder GHRH-receptorn på somatotropa celler i hypofysen och stimulerar frisättning av kroppseget tillväxthormon. Eftersom frisättningen sker via den normala axeln bevaras pulsatiliteten och den negativa återkopplingen från somatostatin och IGF-1, till skillnad från tillförsel av exogent GH.

Forskningsläge

Tesamorelin har ovanligt gott underlag för en forskningspeptid: två randomiserade placebokontrollerade fas 3-studier på personer med HIV-associerad bukfettsansamling publicerades i New England Journal of Medicine 2010 respektive i uppföljande arbeten, med mätbar minskning av visceral fettvävnad över 26 till 52 veckor.

Senare studier har undersökt effekt på leverfett vid NAFLD hos personer med HIV. Effekterna avtar när behandlingen avslutas. Rapporterade biverkningar inkluderar ledvärk, perifer svullnad och förhöjt blodsocker till följd av GH-medierad insulinresistens.

Regelstatus och tillgång i Sverige

Tesamorelin är inte godkänt som läkemedel i Sverige eller EU och finns på WADA:s dopinglista. Substansen hanteras här som kemiskt referensmaterial för laboratoriearbete och är inte avsedd för mänskligt bruk.

Koncentration och hantering

Studieprotokollen använde 2 mg dagligen subkutant, vilket förklarar intervallet 1–2 mg i litteraturen. En vial om 10 mg rekonstituerad med 2 ml bakteriostatiskt vatten ger 5 mg/ml, alltså 500 mcg per enhet på en 1 ml insulinspruta.

Peptiden är känslig för temperaturväxlingar. Förvara torrt pulver och färdig lösning vid 2–8 °C skyddat från ljus, tillsätt vattnet längs innerväggen och skaka aldrig.

Jämförelse med CJC-1295 och Ipamorelin

Tesamorelin och CJC-1295 verkar båda via GHRH-receptorn, men tesamorelin har fas 3-data och ett läkemedelsgodkännande i USA bakom sig medan CJC-1295 stannar vid fas 1. Ipamorelin verkar via en helt annan receptor, ghrelinreceptorn GHS-R1a.