Kunskapsbanken
PT-141 (bremelanotid) – forskningsguide för Sverige
Melanokortinagonist med central verkningsmekanism.
- Område
- Libido & sexuell funktion
- Dosintervall i litteraturen
- 1–2 mg/dos
- Frekvens
- Vid behov
Mekanism
PT-141 verkar via MC4R i centrala nervsystemet snarare än på vaskulär väg.
Forskningsläge
Studier beskriver sexuell motivation och respons i djurmodeller.
Hantering och förvaring
Bereds med BAC-vatten och förvaras kylt efter beredning.
Vad PT-141 är
PT-141, generiskt bremelanotid, är en cyklisk peptid som uppstod ur arbetet med Melanotan 2. Bremelanotid är i praktiken en metabolit av MT-2 där den terminala amidgruppen ersatts av en hydroxylgrupp, vilket kraftigt minskar pigmenteringseffekten och skiftar profilen mot melanokortinreceptor 4.
Substansen är godkänd i USA under namnet Vyleesi för hypoaktiv sexuell lustsjukdom hos premenopausala kvinnor. Peptider som säljs som forskningsmaterial är inte den godkända läkemedelsprodukten.
Verkningsmekanism
Till skillnad från PDE5-hämmare som sildenafil verkar PT-141 inte på kärlnivå. Peptiden aktiverar melanokortinreceptorer i centrala nervsystemet, framför allt MC4R i hypotalamus, vilket i djurmodeller kopplas till dopaminerg signalering i medial preoptisk area och därmed till sexuell motivation snarare än enbart mekanisk respons.
Eftersom MC1R också aktiveras i viss utsträckning kan hudrodnad förekomma, och MC4R-aktivering är i sig kopplad till blodtrycksstegring och illamående i publicerade data.
Forskningsläge
Bremelanotid har genomgått randomiserade kontrollerade fas 3-studier, RECONNECT, publicerade i Obstetrics & Gynecology 2019. Studierna visade statistiskt signifikant men modest förbättring på lust- och distress-skalor jämfört med placebo, och avhoppsfrekvensen på grund av illamående var betydande.
Tidigare utveckling för erektil dysfunktion via nasal administrering avbröts efter att blodtrycksstegringar observerats. Publicerade data på män är därför mer begränsade än på kvinnor.
Regelstatus och tillgång i Sverige
Bremelanotid är inte godkänt som läkemedel i Sverige eller EU; godkännandet gäller USA. Substansen som säljs i Sverige hanteras som kemiskt referensmaterial för forskning och är inte avsedd för mänskligt bruk.
Dosintervall, koncentration och hantering
Den godkända läkemedelsdosen i USA är 1,75 mg subkutant vid behov, vilket motsvarar det intervall på 1–2 mg som återkommer i litteraturen. Rekonstitueras en vial om 10 mg med 2 ml bakteriostatiskt vatten blir koncentrationen 5 mg/ml, alltså 50 mcg per enhet på en 1 ml insulinspruta.
Tillsätt vattnet längs vialens innervägg, rotera försiktigt och skaka aldrig. Förvara pulver och färdigblandad lösning vid 2–8 °C skyddat från ljus.
Jämförelse med Melanotan 2
MT-2 är icke-selektiv och ger uttalad pigmentering via MC1R, medan PT-141 är förskjuten mot MC4R och saknar den effekten i motsvarande grad. Den som studerar pigmentering använder därför MT-2, medan PT-141 används i modeller för central sexuell signalering.
Vanliga frågor om PT-141 (Bremelanotide)
Hur skiljer sig PT-141 från Viagra?
Sildenafil är en PDE5-hämmare som verkar på blodkärlens glatta muskulatur. PT-141 verkar i stället centralt via melanokortinreceptorn MC4R och påverkar signalering kopplad till sexuell motivation.
Är PT-141 godkänt i Sverige?
Nej. Bremelanotid är godkänt i USA under namnet Vyleesi men saknar godkännande i Sverige och EU. Material som säljs här är forskningsmaterial, inte läkemedel.
Vilka biverkningar rapporteras i studierna?
Illamående var vanligast och en betydande andel deltagare avbröt av den anledningen. Ansiktsrodnad, huvudvärk och övergående blodtrycksstegring har också rapporterats.
Vad är sambandet med Melanotan 2?
Bremelanotid är i praktiken en metabolit av Melanotan 2 med kraftigt minskad pigmenteringseffekt och större förskjutning mot MC4R.
Hur bereds och förvaras vialen?
Bakteriostatiskt vatten tillsätts långsamt längs innerväggen och vialen roteras försiktigt. Både pulver och lösning förvaras vid 2–8 °C skyddat från ljus.
Källor
Relaterade artiklar i Kunskapsbanken
Samtliga uppgifter är sammanställda ur publicerad forskningslitteratur och beskriver hantering av forskningsmaterial i laboratoriemiljö. Detta är inte medicinsk rådgivning och materialet är ej avsett för mänskligt bruk.